El atipamezol es un potente agente bloqueador del receptor selectivo ?2 (?2 antagonista), que favorece la liberación de neurotransmisor noradrenalina en el sistema nervioso central así como en el periférico. Esto da lugar a la activación del sistema nervioso central debido a la activación simpática. Aunque puede observarse una caída transitoria de la presión arterial en los primeros 10 minutos tras la inyección de Hidrocloruro de atipamezol, otros efectos farmacodinámicos como la influencia sobre el sistema cardiovascular son leves. De este modo, el atipamezol neutraliza los efectos sedantes del Hidrocloruro de medetomidina o dexmedetomidina en gatos y perros y puede dar lugar a un aumento pasajero de la frecuencia cardíaca. El atipamezol se absorbe rápidamente tras la inyección intramuscular. La concentración máxima en el sistema nervioso central se alcanza entre 10 y 15 minutos después. El volumen de distribución (Vd) oscila entre 1 a 2.5 L/kg aproximadamente. La semivida (t½) del Hidrocloruro de atipamezol es de aproximadamente 1 hora. El medicamento se metaboliza rápidamente y por completo. Los metabolitos se excretan principalmente en la orina y, en pequeñas cantidades, en las heces.
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